贝林司他

      3类新药,贝林司他是由Spectrum开发,是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂[histone deacetylase inhibitor],IC50值为27 nM(HeLa细胞)。贝林司他诱导肿瘤细胞凋亡,并提高肿瘤细胞中组蛋白H4的乙酰化,对多数肿瘤细胞表现出细胞毒性。在移植瘤小鼠中,贝林司他还具有显著的生长延迟作用,该作用为剂量依赖型。贝林司他以剂量依赖的方式抑制体内外肿瘤细胞生长和增殖。而且,可以提高多烯紫杉醇(docetaxel)诱导的α微管蛋白的乙酰化和卡铂(carboplatin)诱导的H2AX磷酸化。贝林司他与carboplatin和paclitaxel联合作用已经用于复发性卵巢癌的II期临床实验中,并被FDA作为罕见和快速康复药物。2014年7月3日,美国FDA批准上市,商品名为Beleodaq,上市剂型为冻干粉针,剂量500mg,用于一种复发或难治性的罕见淋巴瘤—外周T细胞淋巴瘤(PTCL)的治疗。


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文章分类: 新药研发
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