CGT-1403

   c-met属于受体酪氨酸激酶家族,广泛参与胚胎发育、组织和器官的自我更新、伤口愈合以及癌症发生等。它的激活有多种方式,包括其天然配体肝细胞生长因子(HGF)及其剪接物NK1和NK2诱导的激活作用。HGF或其剪接物与c-met结合,促进c-met同源二聚化和相互磷酸化,进而激活下游信号通路。这些信号通路调控细胞增殖、迁移、血管新生、抗凋亡等多种过程,因此对机体具有广谱而复杂的作用。

 作为一种生长因子受体,c-met所扮演的角色应当是调控机体的正常发育和生命维持,于是理论上,其表达水平和激活水平便需要在高和低之间维持相对的平衡:表达或活性偏高,细胞分裂、凋亡等不受控制,易发生或促进癌变;表达或活性偏低,组织发育或损伤修复受阻,机体的正常功能受到破坏。因此,对这一靶点的生理和病理研究,人们一直从这两个角度考虑;针对靶点的成药性论证和治疗方法开发,也是基于这两个方面进行。

 目前已经发现了许多能够有效阻断 HGF/c- Met信号传导途径的化合物, 强生和辉瑞等公司研发的一系列小分子c-Met选择性抑制剂已进入临床研究,此外还有多个能有效阻断HGF/c-Met信号传导途径的多靶点酪氨酸激酶抑制剂也处于临床阶段。但是, 目前仍然没有小分子的 c-Met抑制剂上市,因此研发更安全,高效的c-Met抑制剂具有重大的实际意义。本项目研究旨在研究和开发以c-Met为靶点,具有我国自主知识产权的抗癌新药。 最终将给我国患者提供一种新型,安全有效且长期服用副作用小的抗癌药, 以我们的低成本研发优势,降低患者负担,为全面提高我国人民健康水平尽一份努力。


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文章分类: 新药研发
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