您当前的位置是:

贝利司他(Belinostat)及冻干粉

3.1类新药,贝利司他是由Spectrum开发,是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂[histone deacetylase inhibitor],IC50值为27 nM(HeLa细胞)。贝利司他诱导肿瘤细胞凋亡,并提高肿瘤细胞中组蛋白H4的乙酰化,对多数肿瘤细胞表现出细胞毒性。在移植瘤小鼠中,贝利司他还具有显著的生长延迟作用,该作用为剂量依赖型。贝利司他以剂量依赖的方式抑制体内外肿瘤细胞生长和增殖。而且,可以提高多烯紫杉醇(docetaxel)诱导的α微管蛋白的乙酰化和卡铂(carboplatin)诱导的H2AX磷酸化。贝利司他与carboplatin和paclitaxel联合作用已经用于复发性卵巢癌的II期临床实验中,并被FDA作为罕见和快速康复药物。2014年7月3日,美国FDA批准上市,商品名为Beleodaq,上市剂型为冻干粉针,剂量500mg,用于一种复发或难治性的罕见淋巴瘤—外周T细胞淋巴瘤(PTCL)的治疗。
用法用量:
静脉注射。
⑴Beleodaq的推荐剂量是在21天疗程的第1-5天每天1次1,000mg/m2通过静脉历时30分钟输注给药。疗程可重复直至疾病进展或不可接受的毒性。
⑵为处理不良反应可能需要终止治疗或中断有或无剂量减少25%
目前在进行临床前研究,预计2015年6月申报。
合作方式:临床批件转让。